
两种降血糖新药进入医疗保险,强效持久降血糖,降血脂降血压,保护血管和心肾
随着国家新一轮医疗保险药品谈判,一些降糖疗效好、副作用小、价格低廉的新型降糖药品被列入医疗保险目录,极大地惠及糖尿病等慢性病患者。西格列他钠、艾托格列净等新型降糖药品的纳入,将更好地保护亿万糖尿病患者的健康,有效减少心血管事件的发生,并从3月1日起作为医疗保险药品实施。

西格列他钠
西格列他钠是中国科学家和临床专家自主研发的一种创新降糖药,历时20年,拥有自己的知识产权。它也是世界上第一种激活受体的过氧化物酶增殖物(PPAR)全激动剂。PPAR受体在我们体内的兴奋与糖脂能量代谢的调节有关。PPAR存在于人体内、、三个亚型。
激动PPAR受体主要起到降低甘油三酯、胆固醇、抑制炎症因子、抗血小板聚集、抗动脉粥样硬化等作用。
激动PPAR受体主要用于改善脂肪、骨骼肌、肝脏等组织的胰岛素抵抗,增加胰岛素敏感性,降低血糖。代表性药物是胰岛素增敏剂罗格列酮、吡格列酮等。但这些药物往往会导致体重增加和液体潴留(水肿),增加骨折和心力衰竭的风险,临床使用有限。
激动PPAR受体可以增加能量消耗,减少食物摄入,减肥,降低血压。其机制包括促进白色脂肪组织的脂肪分解、能量解偶联等。
西格列他钠是世界上第一种新型胰岛素增敏剂、、受体全激动剂能同时适度激活体内、和三个受体诱导与胰岛素敏感性、脂肪酸氧化、能量转化、脂质转移等功能相关的靶基因表达,抑制与胰岛素抵抗相关的基因表达。三种亚型的激活相对平衡,减少了单一和过度激活PPAR受体引起的潜在不良反应。
因此,与其他降糖药物相比,西格列他钠最大的特点是能提高胰岛素抵抗力,增加胰岛素敏感性。每天口服一次,不受饮食影响。在降低血糖的同时,还可以降低甘油三酯和游离脂肪酸的水平,增加高密度脂蛋白,改善血脂紊乱,保护大血管和胰岛实现糖脂血压和能量代谢的综合调节,具有细胞、降血压等作用。此外,西格列他钠不会产生导致体重增加的副作用。
根据西格列他钠的两项Ⅲ在临床研究中,西格列他钠能显著降低空腹血糖和餐后2小时血糖,显著降低糖化血红蛋白(HBA1c)1.57%,降糖疗效持续稳定至52周;西格列他钠还能显著提高胰岛素敏感性,保护胰岛分泌功能,降低甘油三酯水平,全面改善心血管危险因素。在安全方面,低血糖、体重增加、水肿不良的患者总体发生率较低,多为轻度,安全耐受性好。

艾托格列净
艾托格列净是钠-葡萄糖转移蛋白2抑制剂。我国上市的钠-葡萄糖转移蛋白2抑制剂包括达格列净、恩格列净、卡格列净和艾托格列净。这些药物通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,减少葡萄糖的肾糖阀,促进尿液中糖的排出,从而达到降糖的效果,不引起低血糖。作为最新进入中国市场的原始钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,艾托格列净在上市同年被纳入国家医疗保险。它是目前医疗保险目录中价格最低的原始钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂。
临床研究表明,糖化血红蛋白(HBA1)正在减少c)在水平方面,口服艾托格列净5mg比达格列净5mg更有效,艾托格列净15mg比达格列净10mg和恩格列净25mg更有效,证明艾托格列净比其他钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂控制血糖更有效。
2型糖尿病患者多合并多种代谢性疾病,如高脂血症、高血压、肥胖等。血脂升高会大大增加2型糖尿病患者心血管并发症的概率。国外开展的一些大型临床研究表明,艾托格列净在降低体重指数、心血管事故发生率和肾脏保护方面有额外的好处。
艾托格列净的保护机制包括降低血脂、改善血管内皮细胞功能、抑制氧化应激、抑制炎症和调节细胞自噬。美国糖尿病学会发布的《2021年版糖尿病诊疗标准》也将艾托格列净作为2型糖尿病动脉粥样硬化性心血管疾病、心力衰竭和慢性肾病患者的首选药物之一。
所有钠-葡萄糖共转移蛋白2抑制剂都被证明具有明显的降压作用,其降压机制最初被认为是由于利尿剂和容量消耗效应,后期可能是由于抑制肾素-血管紧张素系统和体重减轻。近年来,国外文献报道称,像其他钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂一样,艾托格列净可以继续降低2型糖尿病患者的血压水平。艾托格列净主要降低我国2型糖尿病患者的收缩压水平,对舒张压影响不明显。
在安全方面,由于其独特的降糖机制,钠-葡萄糖共转移蛋白2抑制剂降低了低血糖的风险,但生殖和泌尿系统感染的风险增加了。服用期间应多喝水稀释尿液,促进尿糖排出,减少感染的发生。一般来说,艾托格列净单用或二甲双胍等降糖药物可以有效控制糖尿病患者的血糖、血脂和血压水平,减少心血管事件的发生。






















